Sindrome metabolica: effetti positivi da un antipertensivo
Tratto da Salute Europa News 8/09/2005
Studi preclinici mostrano che il farmaco per l’abbassamento della pressione arteriosa telmisartan svolge un benefico effetto su parametri metabolici incluso il glucosio nel sangue (zucchero), la resistenza all’insulina e le anomalie dei lipidi nel sangue grazie al fatto che attiva parzialmente il PPAR-gamma (gamma recettore attivato dai proliferatori dei perossisomi). PPAR-gamma è un recettore che notoriamente svolge un ruolo importante nella stimolazione del processo naturale del corpo alla base della regolazione del metabolismo lipidico e dei carboidrati, aumentando la sensibilità all’insulina. L’elevata pressione arteriosa, le anomalie lipidiche, la resistenza all’insulina e l’obesità centrale sono le componenti principali della sindrome metabolica, che comunemente prelude alla patologia cardiovascolare ed al diabete di tipo 2.
Le implicazioni di queste nuove scoperte sono state discusse ieri dai maggiori esperti in un meeting a Stoccolma, Svezia, in coincidenza con l’Annual Meeting dell’European Society of Cardiology.
“Queste scoperte precliniche sono molto stimolanti e suggeriscono come questo farmaco possa avere un effetto metabolico considerevolmente positivo. Esistono già trattamenti efficaci per alcune delle componenti individuali della sindrome metabolica, quali la pressione arteriosa elevata, tuttavia è necessario esaminare parallelamente anche i differenti fattori di rischio - ha dichiarato il Prof. Ted Kurtz, dell’Università di California, USA - Siamo all’inizio, ma dato il grande impatto della sindrome metabolica sulla morbilità e mortalità cardiovascolare, qualsiasi trattamento che può interessare più di una delle sue componenti rappresenterebbe un notevole vantaggio per i pazienti ed i medici nella lotta contro la malattia cardivascolare.”
Telmisartan appartiene alla classe di farmaci più recente nota come inibitori del recettore della angiotensina II o ARBs. La molecola di questo farmaco è strutturalmente simile all’attivatore PPAR-gamma, pioglitazone, che è stato approvato per il trattamento del diabete di tipo 2. Secondo i dati preclinici l’azione di questo farmaco sui PPAR-gamma porta ad effetti metabolici che lo differenziano dagli altri ARBs. Questi dati dimostrano che telmisartan svolge un benefico effetto sulla resistenza all’insulina e sui lipidi del sangue, indipendentemente dal suo effetto di abbassamento della pressione sanguigna.
Studi preclinici di Schupp et al e Kurtz TW et al mostrano che telmisartan è un attivatore PPAR-gamma più forte di altri ARBs in commercio. Inoltre, lo studio di Benson et al dimostra che telmisartan riduce livelli di glucosio nel sangue ed i trigliceridi (pericolosi lipidi nel sangue) dopo 5 settimane in modo significativo rispetto ad un altro ARB, losartan. Nel gruppo di telmisartan, confrontato con quello di losartan, anche i livelli d’insulina tendono ad essere inferiori (p<0.09).
Due studi condotti da sperimentatori in modo indipendente hanno suggerito che l’attivazione parziale dei PPAR-gamma indotta da telmisartan può produrre effetti metabolici di potenziale rilevanza clinica, diversi da quelli di altri ARBs. Uno studio di Rosano et al su 40 pazienti ha mostrato che telmisartan, paragonato a losartan 50 mg, ha determinato maggiori riduzioni della pressione arteriosa, del glucosio nel sangue e della resistenza all’insulina durante i tre mesi di trattamento. Inoltre, Derosa et al hanno riferito i risultati di uno studio con 119 pazienti affetti da diabete di tipo 2 e pressione sanguigna leggermente alta in cui sono stati paragonati gli effetti metabolici di telmisartan con un altro ARB, eprosartan. Dopo 12 mesi di trattamento, i pazienti trattati con telmisartan 40mg hanno mostrato una significativa riduzione della pressione arteriosa e del colesterolo totale, trigliceridi e colesterolo LDL (cattivo) in paragone a quelli trattati con eprosartan 600mg.
“Abbiamo ora bisogno di studiare ulteriormente questi effetti in studi su larga scala - ha concluso il Prof. Kurtz - Il Programma di Studi ONTARGETTM, che coinvolge circa 31.000 pazienti, fornirà ulteriori prove cliniche della potenzialità di telmisartan nella prevenzione di nuovi casi di diabete e della patologia cardiovascolare.”
Studi su larga scala quali HOPE, EUROPA, LIFE e VALUE hanno mostrato che ARBs ed inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE) possono ridurre l’insorgenza di nuovi casi di diabete rispetto a trattamenti con altri principi attivi per la pressione meno recenti. Gli effetti potenziali di telmisartan nella prevenzione di nuovi casi di diabete e della patologia cardiovascolare sono oggetto di valutazione dello studio clinico su larga scala ONTARGET (Ongoing Telmisartan Alone ed in combinazione con Ramipril Global End point Trial Trial ProgrammeTM). I primi risultati dello studio sono previsti per il 2008.
La caratteristica della sindrome metabolica è quella di riunire i maggiori fattori di rischio cardiovascolare compreso l’obesità centrale, la resistenza all’insulina, la pressione arteriosa elevata e le anomalie dei lipidi nel sangue. Quasi un quarto della popolazione mondiale è affetto da sindrome metabolica. Fino ad un massimo dell’80% dei quasi 200 milioni di adulti nel mondo colpiti da diabete decedono a causa di patologie cardiovascolari. Le persone affette da sindrome metabolica sono maggiormente a rischio rispetto alle altre in quanto hanno il doppio delle probabilità di morire per attacco cardiaco ed il triplo delle probabilità di morire per ictus.
Tratto da Salute Europa News 8/09/2005
Ricerca a cura di Guido SeuData ultimo aggiornamento: Venerdì, 9 Settembre 2005 6:30:00
URL: http://www.progettodiabete.org/news/ras_2005/r2005_077.html