Farmaci
Nuove potenzialità di un farmaco sperimentale contro le complicanze
A cura di Silvia Demartini
Uno studio australiano del St.Vincent Hospital di Melbourne, guidato dal Prof. R. Gilbert e finanziato dalla JDRF, ha scoperto nuove potenzialità di un farmaco non ancora in commercio e per ora chiamato con la sigla LY333531. Si tratta di una molecola di sintesi sperimentale per la neuropatia periferica diabetica che consente un tipo completamente nuovo di approccio terapeutico alle complicanze del diabete.
Inibisce un enzima, la protein-chinasi C (PKC), che, attivata attraverso gli alti livelli di glucosio nel sangue, gioca un ruolo cruciale nel processo di danneggiamento dei piccoli vasi. Dato che questo danno è causa delle principali complicanze diabetiche (retinopatia, neuropatia, nefropatia, complicanze cardiache), il campo di applicazione di questo farmaco potrebbe essere talmente vasto da farne un punto di svolta nel trattamento del diabete.
Trial clinici sull’uomo hanno già dimostrato che LY333531 migliora il flusso sanguigno e il tempo di circolazione medio del sangue nella retina, parametri alterati fin dai primi stadi della retinopatia diabetica. Altri trial clinici hanno evidenziato gli effetti positivi della molecola sulla neuropatia diabetica.
La cosa notevole è che questi miglioramenti sono stati ottenuti anche senza significative diminuzioni delle glicemie: LY333531, in effetti, non influisce sui livelli di glicemia. Per questo si tratta di un approccio terapeutico completamente innovativo, utile sia per curare sia per prevenire le complicanze diabetiche. Finora un buon controllo glicemico è stata l’arma principale per combattere le complicanze.
Lo studio australiano, i cui esiti sono stati pubblicati sulla rivista Diabetes, è stato condotto su un unico modello di topo di laboratorio, che sviluppa la nefropatia con modalità quasi identiche a quelle di un uomo diabetico. Anche in questo caso, LY333531 si è dimostrato potenzialmente in grado di prevenire e di migliorare la nefropatia diabetica, anche quando i livelli di glicemia e di pressione sanguigna rimangono cronicamente alti. “Questo è particolarmente incoraggiante” – sottolinea il Prof. Gilbert – “poiché elevate glicemie e pressioni sanguigne vanno di pari passo con la nefropatia diabetica”.
Le attuali terapie per la nefropatia si basano, invece, sul controllo di questi due parametri e possono richiedere fino a 7 iniezioni di insulina al giorno e da 3 a 5 diversi tipi di pastiglie per la pressione. Esse si focalizzano sui meccanismi che accadono esternamente alla cellula vascolare o sulla sua superficie. LY333531, al contrario, agisce sui meccanismi interni alla cellula che la danneggiano.
Il prossimo passo è testarne l’efficacia sulla nefropatia diabetica nell’uomo. Circa un terzo dei diabetici di tipo 1 sviluppano nefropatia diabetica entro i 50 anni di età. La malattia renale è la seconda causa principale di morte tra i diabetici. Inoltre, le complicanze diabetiche sono responsabili degli altissimi costi di questa patologia. “Così non possiamo sottostimare l’importanza di investire in questo tipo di ricerche.” – dice S. Royles della JDRF. “Abbiamo bisogno di terapie che consentano alle persone di vivere più sane e più a lungo”.
I trial finora condotti sull’uomo hanno dimostrato che LY333531 è sicura per l’uomo. Il farmaco è prodotto dalla Eli Lilly che ha annunciato l’intenzione di registrarlo negli Stati Uniti entro il 2004.
Fonte: J.D.R.F.
Traduzione e adattamento a cura di Silvia DemartiniData ultimo aggiornamento: Giovedì, 17 Aprile 2003 6:30:00
URL: http://www.progettodiabete.org/news/2003/n2003_030.html